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化合物PYROTINIB DIMALEATE

化合物PYROTINIB DIMALEATE(Pyrotinib Maleate)

CAS: 1397922-61-0

化学式: C36H35ClN6O7

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  3. 化合物PYROTINIB DIMALEATE
中文名 化合物PYROTINIB DIMALEATE
英文名 Pyrotinib Maleate
别名 化合物PYROTINIB DIMALEATE
英文别名 SHR1258 maleate
Pyrotinib Maleate
Pyrotinib dimaleate
CAS 1397922-61-0
化学式 C36H35ClN6O7
分子量 699.161
溶解度 溶于DMSO
存储条件 -20℃
物化性质 生物活性 Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) dimaleate 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
产品用途 Pyrotinib maleate is a salt of Pyrotinib. Pyrotinib also known as SHR-1258, is an orally bioavailable, dual kinase inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR or HER-1) and the human epidermal growth factor receptor 2 (ErbB2 or HER-2), with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, pyrotinib binds to and inhibits both EGFR and HER2, which may result in the inhibition of tumor growth and angiogenesis, and tumor regression in EGFR/HER2-expressing tumor cells. EGFR and HER2 are receptor tyrosine kinases that are upregulated in various tumor cell types and play major roles in tumor cell proliferation and tumor vascularization.
靶点 HER2 EGFR
参考资料
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1. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

化合物PYROTINIB DIMALEATE - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.43 ml7.151 ml14.303 ml
5 mM0.286 ml1.43 ml2.861 ml
10 mM0.143 ml0.715 ml1.43 ml
5 mM0.029 ml0.143 ml0.286 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

化合物PYROTINIB DIMALEATE - 细胞实验

Cell lines: A431, SK-BR-3, NCI-N87Concentrations: 6-7 concentrations (not specific)Incubation Time: 72 hMethod:Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.(Only for Reference)
最后更新:2023-08-16 21:32:38

化合物PYROTINIB DIMALEATE - 动物实验

Animal Models: 6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenograftsDosages: 2.5-20 mg/kg, 100 mg/kgAdministration: IV, IG(Only for Reference)
最后更新:2023-08-16 21:32:38
化合物PYROTINIB DIMALEATE
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